Makrolidy

Z Wikipedii

Masz nowe wiadomości (różnica z poprzednią wersją).

Makrolidy, antybiotyki makrolidowe - grupa antybiotyków o działaniu bakteriostatycznym. Nazwa pochodzi od słow makro (duży) i oligo (lakton), ponieważ czasteczki tych antybiotyków mają 12-16 atomowy rdzeń laktanowy. Najstarszym i wzorcowym makrolidem jest erytromycyna.

[edytuj] Mechanizm działania

Działanie makrolidów związane jest z wiązaniem się z podjednostką 50S rybosomu bakterii, unieczynnianiem tRNA powodującym przedwczesne zakończenie syntezy łańcucha peptydowego (zahamowanie translokacji peptydylotransferazy). Mechanizm oporności bakterii polega na syntezie metylazy metylującej miejsce docelowego działania antybiotyku.

[edytuj] Zakres działania

Spektrum przeciwbakteryjne obejmuje ziarenkowce G+ i G- (tlenowe i beztlenowe), pałeczki G- (tlenowe i beztlenowe), G+ podłużne (tlenowe i beztlenowe), G- spiralne, a także Chlamydia, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Campylobacter, Bordetella pertussis. Makrolidy nie działają na wirusy i grzyby a także na Enterobacteriaceae i Pseudomonas aeruginosa Najwięcej w Europie szczepów opornych jest wśród pneumokoków (Streptococcus pneumoniae). Odsetki szczepów opornych są zróżnicowane i są ściśle związane z częstością stosowania makrolidów w terapii.

[edytuj] Interakcje

Makrolidy wpływają na aktywność cytochromu P450 przez co hamują metabolizm wielu leków np. przeciwhistaminowych takich jak astemizol czy terfenadyna. Nasilają działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych (warfaryny): pochodnych ergotaminy, karbamazepiny.

[edytuj] Zastosowanie

Najwyższe stężenie tych antybiotyków jest w miąższu płuca, śluzówce i wydzielinie drzewa oskrzelowego stąd znakomita skuteczność w leczeniu zakażeń dróg oddechowych. Stosowane również skutecznie w leczeniu zakażeń dróg moczowo-płciowych. Odznaczają się dobrą penetracją tkankową, nie dotyczy jednak płynu mózgowo-rdzeniowego. Stosowane są również w leczeniu zakażeń pałeczką krztuśca, kiły, błonicy, trądzika oraz zakażeń przewodu pokarmowego. Jest to najszerzej obok antybiotyków β-laktamowych stosowana grupa antybiotyków.