Kwas walproinowy

Z Wikipedii

Masz nowe wiadomości (różnica z poprzednią wersją).

Kwas walproinowy (kwas 2-propylowalerianowy, kwas 2-propylopentainowy) lek o właściwościach przeciwdrgawkowych. Jest związkiem, z którego wywodzi się szereg leków, zwanych walproininanami, stosowanych w leczeniu padaczki:

amid kwasu walproinowego
sól sodowa kwasu walproinowego
sól wapniowa kwasu walproinowego
sól magnezowa kwasu walproinowego

[edytuj] Budowa

  CH3-CH2-CH2
             \
              CH-COOH 
             /
  CH3-CH2-CH2
Wzór strukturalny

Wzór sumaryczny C₈H₁₆O₂

[edytuj] Mechanizm działania

Złożony, nie do końca poznany. Wykazuje wpływ na przekaźnictwo sodowe przez opóźnienie reaktywacji kanałów sodowych. Zmniejsza pobudliwość błony neuronu. Powoduje wzrost stężenia GABA przez zahamowanie jego dekarboksylacji oraz wychwytu zwrotnego. Modyfikuje przekaźnictwo wapniowe.

[edytuj] Farmakodynamika i farmakokinetyka

Szybko wchłania się po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w surowicy krwi osiąga po 1-4 godzinach od podania. Pokarm zwalnia wchłanianie. Niektóre metabolity posiadają właściwości przeciwdrgawkowe.

Dawka dobowa: 1,0-1,5 g
Stężenie terapeutyczne: 50-120μg/ml
Wiązanie z białkami osocza: 90%
Objętość dystrybucji: 0,1-0,4 l/kg
Okres półtrwania: 6-20 godzin
Stan stacjonarny: 2-4 dni

[edytuj] Wskazania

Głównie w leczeniu różnych postaci padaczki. Lek z wyboru w leczeniu padaczki uogólnionej idiopatycznej.

padaczka z napadami grand mal
napady nieświadomości
młodzieńcza padaczka miokloniczna

[edytuj] Dawkowanie

Dawkowanie leku powinno być ustalane indywidualnie (najlepiej pod kontrolą stężenia leku we krwi). Należy wziąć pod uwagę wiek, masę ciała i wskazania kliniczne.

doustnie, po jedzeniu 600mg/dobę w dawkach podzielonych - dawki zwiększamy o 200mg co 3 dni dochodząc do 1-2g/dobę
u dzieci modyfikacja dawki w zależności od masy ciała
dożylnie 10mg/kg mc. najlepiej we wlewie kroplowym

[edytuj] Działania niepożądane

Niektóre z działań niepożądanych

dolegliwości ze strony układu pokarmowego
wzrost masy ciała
wypadanie owłosienia
obrzęki
drżenie rąk i niezborność ruchowa
trombocytopenia
uszkodzenie wątroby (działanie hepatotoksyczne)

[edytuj] Interakcje

Kwas walproinowy zwalnia metabolizm fenobarbitalu, zwieksza ryzyko kumulacji i zatrucia. Wypiera z połączeń z białkami fenytoinę przyspieszając dodatkowo jej metabolizm (brak zmian stężenia wolnej frakcji leku).
Nie wpływa na metabolizm doustnych środków antykoncepcyjnych.
Wzmaga działanie leków przeciwdepresyjnych, neuroleptyków, inhibitorów MAO i alkoholu.

Zwiększają stężenie kwasu walproinowego i pochodnych we krwi:

Zmniejszają stężenie kwasu walproinowego i pochodnych we krwi:

[edytuj] Stosowanie w okresie ciąży i laktacji

Kategoria D

[edytuj] Preparaty handlowe

Dipromal
Convulex
Depakine, Depakine Chrono
Depamid
Orfril
Vupral

Bibliografia: Farmakologia - Podstawy farmakoterapii, podręcznik dla studentów i lekarzy pod red. Wojciecha Kostowskiego, wyd. II poprawione, PZWL , W-wa 2001